3. 分散片的崩解时限 A. C.
1分钟 5分钟
B.3分钟 D.15分钟
E. 30分钟
4. 能够避免肝脏首过效应的片剂为 A.泡腾片 C.薄膜衣片 E.可溶片
5. 有关口崩片特点的叙述错误的是 A. B. C. D. E.
吸收快，生物利用度高 胃肠道反应小，副作用低 避免了肝脏的首过效应 服用方便，患者顺应性高 体内有蓄积作用
B.肠溶片 D.口崩片
6. 关于难溶性药物速释型固体分散体的叙 述，错误的是 A. B. C. D. E.
载体材料为水溶性 载体材料对药物有抑晶性
载体材料提高了药物分子的再聚集性 载体材料提高了药物的可润湿性 载体材料保证了药物的高度分散性
7. 关于包合物的错误表述是
A. 包合物是由主分子和客分子加合而成 的分子囊 B. C. D. E.
包合过程是物理过程而不是化学过程 药物被包合后，可提高稳定性 包合物具有靶向作用.
包合物可提高药物的生物利用度
8. 包合物是由主分子和客分子构成的 A•溶剂化物 C.共聚物 E.化合物
9. 固体分散体的特点不包括 A•可延缓药物的水解和氧化 B. C. D. E.
可掩盖药物的不良气味和刺激性 可提高药物的生物利用度 ， 采用水溶性载体材料可达到缓释作用 可使液态药物固体化
B.分子囊 D.低共溶物
10. 固体分散体提高难溶性药物的溶出速率 是因为 A•药.物溶解度大 B. C. D. E.
载体溶解度大 固体分散体溶解度大 药物在载体中高度分散 药物进入载体后改变了剂型
11. 固体分散体的类型中不包括 A. B. C. D. E.
简单低共熔混合物 固态溶液 无定形 多晶型 共沉淀物
12. 下列关于固体分散体的叙述正确的是 A. 药物与稀释剂混合制成的固体分散 体系 B. 药物高度分散于载体中制成的微球 制剂 C. 药物包裹于载体中制成的固体分散 体系 D. 药物与载体形成的物理混合物，能 使熔点降低者 E. 药物与载体混合制成的高度分散的 固体分散体系 13•固体分散体具有速效作用是因为 A. B. C. D. 77
药学专业知识（_ > '〇*•
E.药物进入载体后改变了剂型 14.
固体分散体增加药物溶解度的主要机理 不正确的是 载体溶解度大 药物溶解度大 .固体分散体溶解度大. 药物在载体中高度分散
A. 载体使药物提高可润湿性 B. 载体保证药物高度分散 C. 载体具有抑晶性 D. 载体是高分子 E. 药物的高度分散状态
15. 包合物能提高药物稳定性，那是由于 A. 药物进入立体分子空间中 B. 主客体分子间发生化学反应 C. 立体分子很不稳定 D. 主体分子溶解度大 E. 主客体分子间相互作用 16.
对包合物的叙述不正确的是
A. 大分子包含小分子物质形成的非键 化合物称为包合物 B.
包合物几何形状是不同的
C. 包合物可以提高药物溶解度，但不 能提高其稳定性 D.
VA被包合后可以形成固体
E. 前列腺素£2包合后制成注射剂，可 提高生物利用度 17.
关于固体分散体的说法，错误的是
A. 固体分散体中药物通常是分子、肢 态、微晶和无定形状态分散 B. 固体分散体作为制剂中间体可以做 成颗粒剂、.片剂和肢囊剂 C.
固体分散体不易发生老化现象
D•固体分散体可提高药物的溶出度 E•固体分散体利用载体的包蔽作用，可延缓
药物的水解 18.
载体对固体分散体中药物溶出的促进作 用不正确的是
A. 载体使药物提高可润湿性 B. 载体促使药物分子聚集 C. 载体对药物有抑晶性 D. 载体保证了药物的高度分散性
E. 载体对某些药物有氢键作用或络合 作用 19. 适合制备难溶性药物灰黄霉素滴丸的基 质是 A. MCC B. EC C. HPMCP E. PEG
20. 可作为非水溶性基质滴丸剂冷凝液的是 A. 醋酸纤维素 B. 单硬脂酸甘油酯 C. 山梨醇 D. 液状石蜡 E•水
21. 下列关于滴丸剂概念正确叙述的是
A. 系指固体或液体药物与适当物质加 热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷 凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状 制剂
B. 系指液体药物与适当物质溶解混匀 后，滴入不相混溶的冷凝液中，收 缩冷
D. CAP
凝而制成的小丸状制剂
C. 系指固体或液体药物与适当物质加 热熔化混匀后，混溶于冷凝液中， 收缩冷凝而制成的小丸状制剂
D. 系指固体或液体药物与适当物质加 热熔化混匀后，滴入溶剂中，收缩 而制成的小丸状制剂
E. 系指固体药物与适当物质加热熔化 混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，缩凝而制成的小丸状制剂 22. 滴丸剂的特点不正确的是 78
药物递送系统（DDS)与临床应用 第五章 r〇
A. 设备简单、操作方便，工艺周期短、 生产率高 B.
工艺条件不易控制
C. 基质容纳液态药物量大，故可使液 态药物固化
D. 用固体分散技术制备的滴丸具有吸 收迅速、生物利用度高的特点 E.
发展了耳、眼科用药新剂型
23. 以水溶性基质制备滴丸时应选用的冷凝 液是 A. 水与醇的混合液 B. 乙醇与甘油的混合液 C. 液状石蜡
D.
液状石蜡与乙醇的混合液
收 E. 以上都不行
24. 滴丸的非水溶性基质是 A. PEG 6000 C.液状石蜡 E.石油醚
25. 滴丸的水溶性基质是 A. PEG 6000 C.液状石蜡 E.石油醚
26•以PEG 6000为基质制备滴丸剂时，不 能选用的冷凝液是 A. B. C. D. E.
轻质液状石蜡 重质液状石蜡 二甲硅油 水 植物油
B.虫蜡 D.硬脂酸 B.水 D.硬脂酸
二、配伍选择题 [1~2] A.肠溶片 C.泡腾片 E.缓释片
1. 能够避免药物受胃肠液及酶的破坏而迅 速起效的片剂是 2. 规定在20^左右的水中3分钟内崩解的 片剂是 [3~5]
B.分散片 D.舌下片
A.淀粉 C. CMS-Na
B_ MCC D. HPMC
E.微粉硅胶 阿西美辛分散片处方中 3. 崩解剂 4_黏合剂 5. 润滑剂 [6~9] A. B. C. D. E.
羟丙甲纤维素 微晶纤维素 羧甲基淀粉钠 甜蜜素 滑石粉
阿奇霉素分散片处方中 6. 填充剂 7. 润滑剂 8. 矫味剂 9. 崩解剂 [10-12] A.甘露醇 C.微晶纤维素
B•交联聚维酮 D.阿司帕坦
E.硬脂酸镁 甲氧氯普胺口崩片 10. 润滑剂 11. 矫味剂
12. 崩解剂 [13-15] A. B. 79
药学专业知识（一 C. HFA-134a
' D.柠檬酸 E.蒸馏水 溴化异丙托品气雾剂处方中 13. 潜溶剂 14. 抛射剂 15. 稳定剂 [16-19] A.
PEG6000
B.水 D.硬脂酸
溴化异丙托品 无水乙醇
C.液状石蜡 E.石油醚
16. 制备水溶性滴丸时用的冷凝液 17. 制备水不溶性滴丸时用的冷凝液 18. 滴丸的水溶性基质 19. 滴丸的非水溶性基质 [20-21] A.微丸
B.微球
C.滴丸 E.脂质体
D.软肢囊
20. 可用固体分散技术制备，具有疗效迅 速、生物利用度高等特点 21. 可用滴制法制备，囊壁由明胶及增塑剂 等组成 三、综合分析选择题 [1~2]
辛伐他汀口腔崩解片 【处方】辛伐他汀l〇g 微晶纤维素64g 直接压片用乳糖59.4g 甘露醇8g 交联聚维酮12. 8g 阿司帕坦1. 6g 橘子香精〇. 8g . 2，6 -二叔丁基对甲酚
(BHT) .0_ 032g 硬脂酸镁lg 微粉硅胶2. 4g 1. 处方中起崩解剂作用 A. B. C. D. E.
微晶纤维素 直接压片用乳糖 甘露醇 交联聚维酮 微粉硅肢
2. 可以作抗氧剂的是 A. B. C. D. E.
甘露醇 硬脂酸镁 甘露醇
2, 6-二叔丁基对甲酚 阿司帕坦
四、多项选择题
1. 分散片的质量检查和普通片剂比较增 加了 A.硬度 C.分散均匀性 E.融变时限
2. 阿西美辛分散片处方中填充剂为 A. B. C. D. E.
微粉硅肢 微晶纤维素 羧甲基淀粉钠 淀粉
羟丙甲纤维素
B.脆碎度 D.溶出度
3. 分散片临床上用于 A. B. C. D.
抗菌药物 抗酸药物 维生素类药物
难溶、需快速起效的药物
E. 生物利用度低，每次服用剂量大的 药物 80
药物递送系统（DDS)与临床应用 第五章
4•口崩片临床上用于 A.
解热镇痛药
B. C. D. E.
催眠镇静药 消化管运动改性药 抗过敏药 胃酸分泌抑制药
5.有关口崩片的叙述正确的是 A. B. C. D.
应在口腔内迅速崩解或溶散 应进行崩解时限检查
一般由直接压片和冷冻干燥法制备 冻干口崩片需进行片剂脆碎度检查
E. 难溶性药物制成的口崩片，还应进行 溶出度检查 6•药物在固体分散体中的分散状态包括 A.分子状态 C.分子肢囊 E.无定形
7. 口服速释制剂包括 A.分散片 C.
口崩片
B.舌下片 D.泡腾片 B.肢态 D.微晶
E.滴丸
8. 关于固体分散体的说法，正确的有
A. 药物以分子、肢态、微晶或无定形状 态分散在载体材料中 B. 载体材料包括水溶性、难溶性和肠溶 性三类 C.
可使液体药物固体化
D. 药物的分散状态好，稳定性高，易于 久贮 E.
固体分散物不能进一步制成注射液
9. 下列关于包合物优点的正确表述是 A. B. C. D. E.
增大药物的溶解度 提高药物的稳定性 使液态药物粉末化 使药物具靶向性 提高药物的生物利用度
10. 滴丸的水溶性基质是 A. PEG 6000 C•泊洛沙姆 E.明肢 参考答蚩 ―、最佳选择题
1. D 2. D 3. B 4. D 5. E 6. C 7. D 8. B 9. D 10. D 11
D 12. E 13. D 14. D 15. A . 16
C 17. C 18. B 19. E 20. E . 21
. A 22. B 23. C 24. D 25. A
B.虫蜡 D.硬脂酸
26. D
二、配伍选择题 [1~2] DB
[3~5] CDE
[6~9] BEDC [10-12] EDB
[13-15] BCD [16-19] CBAD [20-21] CD 三、综合分析选择题 [1~2] DD 四'多项选择题 1. CD
2. BD
3. ABDE
4. ABCDE 5. ABCE 6. ABDE 7. ABCE 8. ABC 10. ACE 81
药学专业知识（_) I、豳圖豳0»» 一、最佳选择题
2.解析：此题考查分散片的特点。
分散片系指在水中能迅速崩解并均匀 分散的片剂，分散片中的药物应是难溶性 的，分散片可加水分散后口服，也可将分 散片含于口中吮服或吞服。适用于难溶性 药物和生物利用度低的药物；不适用于毒 副作用较大、安全系数较低和易溶于水的 药物；生产成本低、服用方法多样，适合 于老、幼和吞服困难患者。故本题答案应 选0〇
9. ABCE
5. 解析：此题考查口崩片的特点。 口崩片（亦称口腔崩解片）系指在口
腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片 剂。其吸收快，生物利用度高；服用方便， 患者顺应性高；胃肠道反应小，副作用低； 避免了肝脏的首过效应。根据药物类型不 同在体内的代谢不同，体内有蓄积作用与 所制备的剂型无关。故本题答案应选E。
6. 解析：本题考查速释型固体分散体 的速释原理。
速释型固体分散体速效原理：①药物 的分散状态：增加药物的分散度，药物以 分子状态、胶体状态、微晶态高度分散状 态存在于载体材料中，有利于药物的溶出 与吸收；形成高能状态，在固体分散体中 的药物以无定形或亚稳态的晶型存在，处 于高能状态，这些分子扩散能量高，溶出 快。②载体材料对药物溶出的促进作用： 载体材料可提高药物的可润湿性；载体材 料保证了药物的高度分散性；载体材料对
药物的抑晶性。故本题答案应选C。 7. 解析：本题考查速释技术。
包合技术系指一种分子被包藏于另一 种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。 包合物由主分子和客分子两种组分加合而 成。具有包合作用的外层分子称为主分子， 被包合到主分子空间中的小分子物质，称 为客分子。主分子一般具有较大的空穴结 构，足以将客分子容纳在内，形成分子囊。 包合过程是物理过程而不是化学过程，包 合物的稳定性主要取决于二者间的范德 华力。 包合物的特点：包合物可使药物溶解 度增大，稳定性提高；将液体药物粉末化； 可防止挥发性成分挥发；掩盖药物的不良 气味或味道，降低.药物的刺激
性与毒副作 '用；调节释药速率；提高药物的生物利用 度等。故本题答案应选D。
8. 解析:本题考查速释技术包合技术。 包合物是一种药物分子被全部或部分
包入另一种物质的分子腔中而形成的独特 形式的络合物。包合物由主分子和客分子 两种组分加合而成。主分子一般具有较大 的空穴结构，足以将客分子容纳在内，形 成分子嚢。故本题答案应选B。 9. 解析：本题考查速释技术固体分散 技术。
固体分散体可增加难溶性药物的溶解 度和溶出速率，提高药物生物利用度；延 缓或控制药物释放；控制药物在小肠特定 部位释放；利用载体的包蔽作用，增加药 物稳定性；掩盖药物的不良臭味和刺激4生； 82
药物递送系统（DDS)与临床应用 第五章
使液体药物固体化。此外，采用水溶性载 体材料一般是为了达到速释作用。故本题 答案应选D。
10.解析：此题考查速释技术固体分散 体的概念及特点。
固体分散体是难溶性药物分散在固体 载体中制成的高度分散体系，可提高难溶 性药物的溶出速率和溶解度，以提高药物 的吸收和生物利用度。故本题答案应 选D。
26.解析：本题考查滴丸冷凝液的 选用。
滴丸是指固体或液体与适当的物质加 热熔化混勾后，滴入不相混溶的冷凝液中， 收缩冷凝而形成的小丸状的制剂。常用的 基质有PEG 6000、PEG 4000、泊洛沙姆， 常用冷凝液有轻质液状石蜡、重质液状石 蜡、二甲硅油、植物油、水等。故本题答 案应选D。 四、多项选择题
1.解析：此题考查分散片的质量要求。
《中国药典》规定，分散片应达到一般 片剂规定的要求，与普通片剂的要求相比， 增加了分散均勾性等试验。①溶出度测定： 因分散片为难溶性药物，《中国药典》规定 分散片应进行溶出度检查并符合溶出度检 查法的有关规定，凡检查溶出度的片剂可 不进行崩解时限的测定。②分散均匀性： 《中国药典》采用崩解时限法测定，应符合 规定，即在19CC~21CC水中应在3分钟之内 完全崩解。故本题答案应选CD。
3.解析：此题考查分散片的临床应用。 分散片临床应用时，可加水分散后口
服，也可将分散片含于口中吮服或呑服。 包括难溶、需快速起效的药物，如解热镇 痛药布洛芬；生物利用度低，每次服用剂 量大的药物，如大多数中药;抗菌药物， 如阿莫西林、阿奇霉素等；适用于抗酸药 物，如治疗胃溃疡的药物法莫替丁等。故 本题答案应选ABDE。
5. 解析：此题考查口崩片的特点和质 量要求。
口崩片（亦称口腔崩解片）系指在口 腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片 剂。一般由直接压片和冷冻干燥法制备， 由冷冻干燥法制备的口腔崩解片称口服冻 干片；应进行崩解时限检查，对于难溶性 药物制成的口崩片，迷应进行
溶出度检查； 冻干口崩片可不进行片剂脆碎度检查。故 本题答案应选ABCE。 6. 解析：本题考查速释制剂固体分 散体。
固体分散体分为简单低共溶混合物、 固态溶液、共沉淀物。在简单低共熔混合 物中药物仅以微晶形式分散在载体材料中 成为物理混合物。在固态溶液中，药物在 载体材料中或者载体材料在药物中以分子 状态分散。在共沉淀物中，药物与载体材 料二者以恰当比例形成非结晶性无定形物。 故本题答案应选ABDE。
9.解析：此题考查速释技术包合物的 特点。包合物优点有：包合物可使药物溶 解度增大，稳定性提高；将液体药物粉末 化；可防止挥发性成分挥发；掩盖药物的 不良气味或味道，降低药物的刺激性与毒 副作用；调节释药速率；提高药物的生物 利用度等。故本题答案应选ABCE。 83
药学专业知识（一） 第二节缓释、控释制剂
:1: i、,控释制妯ii::::論与1•般; ；V
O:.:、..:.箄要求… i'；v： \\ r
. .-.;:a *；<；'.；■-
…':2.缓、：控释制剂的释
' -•,：
3.缓、控释制剂的常用辅嵙和#南 . .4. •运皮给药制剂特点与质量要求 5.经皮给药制剂的处方材料 免精选习题及答案 一、单项选择题
1_下列缓、控释制剂不包括 A.分散片 C.渗透泵片 E.胃内漂浮片
2. 有关缓、控释制剂的特点不正确的是 A. B. C.
减少给药次数 避免峰谷现象 降低药物的毒副作用
B.植入剂 D.骨架片
D•适用于半衰期很长的药物（f1/2>24h) E.减少用药总剂量 3. 可用于制备缓、控释制剂的亲水凝胶骨 架材料是 A. B. C. D. E.
羟丙甲纤维素 单硬脂酸甘油酯 大豆磷脂 无毒聚氯乙烯 乙基纤维素
★ ★★★
二 1: |、掉押*型析:v :
#架腠型)^ :¥逢寮型运P ::片的剂型特；: ( '
；
vv
'v -
1•缓、控释制剂临诔应用与注意事项 ::丨2:?经皮给药制剂的基本结构与类# ) 4. 利用扩散原理制备缓（控）制剂的方法 不包括 A. B. C. D. E.
包衣
制成不溶性骨架片 制成植入剂 微囊化
制成亲水性凝肢骨架片
5. 控制颗粒的大小其缓、控释制剂释药原 理是 A. B. C. D. E.
溶出原理 扩散原理
溶蚀与扩散相结合原理 渗透泵原理 离子交换作用原理
6. 关于口服缓、控释制剂描述错误的是 A.
剂量调整的灵活性降低
B. 药物的剂量、溶解度和脂水分配系数 都会影响口服缓、控释制剂的设计 C. 生物半衰期短于1小时的药物不宜制 成缓、控释制剂 84
药物递送系统（DDS)与临床应用
D. 口服缓、控释制剂应与相应的普通制 剂生物等效
E. 稳态时血药浓度的峰谷浓度之比，口 服缓、控释制剂应大于普通制剂 7.利用扩散原理达到缓（控）释作用的方 法不包括 A. B. C. D. E.
制成包衣小丸 制成微囊 制成植入剂 制成不溶性骨架片 制成渗透泵片
<
8•利用溶出原理达到缓（控）释目的的方 法是 A. B. C. D. E.
包衣
与高分子化合物生成难溶性盐 制成不溶性骨架片
将药物包藏于亲水性高分子材料中 制成药树脂
9. 利用扩散原理达到缓（控）释作用的方 法是 A. B. C. D. E.
制成溶解度小的盐或酯 与高分子化合物生成难溶性盐 包衣
控制粒子大小
将药物包藏于溶蚀性骨架中
10. 口服缓、控释制剂的特点不包括 A.可减少给药次数 B•可提高病人的服药顺应性 C. D. E.
可避免或减少血药浓度的峰谷现象 有利于降低肝首过效应 有利于降低药物的毒副作用
11. 利用溶出原理达到缓释作用的方法不 包括 A.控制粒子大小 B. C. D. E.
制成溶解度较小的盐 制成溶解度小的盐 制成不溶性骨架片
与高分子化合物生成难溶性盐
12. 可用于制备溶蚀性骨架片的材料是 A. B. C. D. E.
羟丙甲纤维素 单硬脂酸甘油酯 大豆磷脂 无毒聚氯乙烯 乙基纤维素
13. 与高分子化合物形成难溶性盐，其缓、 控释制剂释药原理是 A. B. C. D.
溶出原理 扩散原理
溶蚀与扩散相结合原理 渗透泵原理
E. 离子交换作用原理
14. 亲水性凝胶骨架片的材料为 A.硅橡胶
B.蜡类
C.羟丙甲纤维素D.聚乙烯 E.乙基纤维素
15. 可用于口服缓（控）释制剂的亲水凝 胶骨架材料是 A.乙基纤维素 C.巴西棕榈蜡 E.聚乙烯
16. 下列哪种药物不适合制成缓、控释制剂 A.降压药 C.抗生素. E.抗溃疡药
17. 下列制备缓、控释制剂的工艺中，基于 降低溶出速度而设计的是 A. B. 85
繫夕药学专业知识（_)
C. 与高分子化合物生成难溶性盐或酯 D. 制成不溶性骨架片 E. 制成亲水凝肢骨架片 18. 亲水性凝胶骨架片的材料为 A. EC B.蜡类
制成包衣小丸或包衣片剂 制成微囊
B.抗心绞痛药 D.抗哮喘药 B.硬脂酸 D.海藻酸钠
C. HPMC E.脂肪
D. CAP
19. 控释小丸或膜控型片剂的包衣中加入 PEG的目的是 A.助悬剂 C.成膜剂 E.增塑剂
20. 关于渗透栗型控释制剂，错误的叙述为
A. 渗透泵片是由药物、半透膜材料、 渗透压活性物质和推动剂等组成 B. 渗透泵型片的释药速度与pH有关
C. 渗透泵型片的释药速度与半渗透膜 的厚度、渗透性、片芯的处方、释 药小孔的直径有关
D. 渗透泵型片以零级释药
E. 渗透泵型片剂工艺较难，价格较贵 21. 有关经皮给药制剂的表述，不正确的是 A. 可避免肝脏的首过效应 B. 可以减少给药次数 C. 可以维持恒定的血药浓度 D. 不存在皮肤的代谢与储库作用 E. 使用方便，可随时中断给药
22. 聚合物骨架型经皮吸收制剂中有一层不 易渗透的铝塑合膜，其作用是 A. 润湿皮肤促进吸收 B. 吸收过量的汗液
B.致孔剂 D.乳化剂
23. 有关经皮给药制剂的优点的错误表述是 A.
可避免肝脏的首过效应’
B. 可延长药物作用时间。减少给药 次数
C. 可维持恒定的血药浓度，避免口服 给药引起的峰谷现象 D. 适用于给药剂量较大、药理作用较 _弱的药物 E.
使用方便，可随时中断给药
24. 药物经皮吸收是指 A.
药物通过表皮到达深层组织
B. 药物主要通过毛囊和皮脂腺到达 体内 C.
药物通过表皮在用药部位发挥作用
D. 药物通过表皮，被毛细血管和淋巴 吸收进入体循环的过程 E. 药物通过破损的皮肤，进入体内的 过程 25. 经皮吸收制剂的类型中不包括 A. B. C. D. E.
膜控释型 充填封闭型 骨架扩散型 微贮库型 黏胶分散型
26. 关于TTS的叙述不正确的是 A. B. C.
可避免肝脏的首过效应 可以维持恒定的血药浓度 可以减少给药次数
D. E.
不能随时给药或中断给药 减少胃肠给药的副作用
二、配伍选择题
C. 减少压敏肢对皮肤的刺激 D. 降低对皮肤的黏附性 E•防止药物的流失 86
药物递送系统（DDS)与临床应用 第五章 C. D.
溶蚀与扩散相结合原理 渗透泵原理
[1~3] A.溶出原理 B•扩散原理
[13-15] A. B. C. D.
羟丙甲纤维素 单硬脂酸甘油酯 大豆磷脂 无毒聚氯乙烯
E.离子交换作用原理 1. 制成包衣片
2. 与高分子化合物形成盐
3. 片芯用不溶性聚合物包衣，用激光在包 衣膜上开一个细孔 [4-6] A.
羟丙甲纤维素
B. C. D. E.
单硬脂酸甘油酯 大豆磷脂 无毒聚氯乙烯 乙基纤维素
4. 可用于制备溶蚀性骨架片 5. 可用于制备不溶性骨架片 6. 可用于制备亲水凝胶型骨架片 [7~9]
A•溶蚀性骨架材料 B. C. D. E.
肠溶性包衣材料 不溶性骨架材料 亲水凝肢骨架材料 增黏剂
7. 羟丙甲纤维素 8. 醋酸纤维素酞酸酯 9. 聚甲基丙烯酸酯 [10-12]
A.乙基纤维素 B.蜂蜡 C.微晶纤维素 E.硬脂酸镁
10. 以上辅料中，属于缓（控）释制剂不 溶性骨架材料的是 11. 以上辅料中，属于缓（控）释制剂亲 水凝胶骨架材料的是
E.胆固醇
13. 可用于制备生物溶蚀性骨架片 14. 可用于制备不溶性骨架片 15. 可用于制备亲水凝胶型骨架片 [16-17] A. B.
醋酸纤维素 氯化钠
C•聚氧乙烯（相对分子质量20万到 500 万） D. E.
硝苯地平 聚乙二醇
16. 渗透栗片处方中的渗透压活性物质是 17. 双层渗透泵片处方中的推动剂是 [18-20]
A. n
号、m号丙烯酸树脂
B.羟丙甲纤维素 c.硅橡胶 D. E.
离子交换树脂 鞣酸
18. 肠溶包衣材料 19. 亲水凝胶骨架材料 20. 不溶性骨架材料 A. B.
溶蚀性骨架材料 亲水凝胶型骨架材料
C. D. E.
不溶性骨架材料
渗透泵型控释片的半透膜材料 常用的植入剂材料
21~23
21.羟丙甲纤维素
D.羟丙甲纤维素
12•以上辅料中，属于缓（控）释制剂溶 蚀骨架材料的是 87
f药学专业知识（_) 23. 聚乙烯 [24-26] A. B. C. D. E.
醋酸纤维素 乙醇
聚氧化乙烯（PEO) 氯化钠
1.5%CMC-Na 溶液
22.硬脂酸
24. 渗透泵型控释制剂常用的半透膜材料 25. 渗透泵型控释制剂的促渗聚合物
26. 渗透栗型控释制剂的具有高渗透压的渗 透促进剂 [27-31] A. B. C.
控释膜材料 骨架材料 压敏肢
D. E.
背衬材料 保护膜材料
27. 聚乙烯醇 28. 聚丙烯酸酯
29. 乙烯-醋酸乙烯共聚物 30. 聚乙烯 31•铝箔 [32-35] A. B. C. D. E.
控释膜材料 骨架材料 压敏肢 背衬材料 药库材料
TTS的常用材料分别是 32. 乙烯-醋酸乙烯共聚物 33. 聚异丁烯 34. 铝箱 35. 卡波姆 [36-38] A.
5% CMC 浆液
B•乙基纤维素 C. D.
聚山梨酯20 Eudragit RL100
E. 硬脂酸镁
茶碱微孔膜缓释小片处方中 36. 黏合剂 37. 致孔剂 38. 包衣材料 三、综合分析选择题 [1~2]
硝苯地平渗透泵片 【处方】
药物层：硝苯地平l〇〇g 氯化钾l〇g 聚环氧乙烷355g HPMC 25g 硬脂酸镁l〇g 助推层：聚环氧乙烷170g 氯化钠72. 5g 硬脂酸镁 包衣液：醋酸纤维素（乙酰基值39. 8%) 95g
■
适量
PEG 4000 5g 三氯甲烷1960ml 甲醇820ml 1. 硝苯地平渗透泵片处方中助推剂为 A.氯化钾 C. HPMC E.聚环氧乙烷
2. 有关硝苯地平渗透泵片叙述错误的是 A. B. C. D.
处方中PEG作致孔剂 硬脂酸镁作润滑剂
氯化钾和氯化钠为渗透压活性物质 服用时压碎或咀嚼
B.氯化钠 D.三氯甲烷
E. 88
患者应注意不要漏服，服药时间必须
药物递送系统（DDS)与临床应用
一致
四、多项选择题
1. 与普通口服制剂相比，口服缓（控）释 制剂的优点有 A. B.
可以减少给药次数 提高患者的顺应性
C. 避免或减少峰谷现象，有利于降低药 物的不良反应 D. E.
根据临床需要，可灵活调整给药方案 制备工艺成熟，产业化成本较低
2. 骨架型缓释、控释制剂包括 A.压制片 C.泡腾片 E.分散片
3. 下列属于控制扩散为原理的缓、控释制 剂的方法 A. B. C.
制成包衣小丸 控制粒子大小 制成微囊
B.骨架片 D.生物黏附片
D. E.
制成溶蚀性骨架片 制成亲水凝肢骨架片
4. 关于缓（控）释制剂的说法，正确的有 A•缓（控）释制剂可以避免或减少血药
浓度的峰谷现象
B. 可以用聚氯乙烯、聚乙烯等制成不溶 性骨架片达到缓（控）释效果 C. 可以用羟丙甲纤维素等制成亲水性凝 肢骨架片达到缓（控）释效果 D. 可以用巴西棕榈蜡等制成溶蚀性骨架 片达到缓（控）释效果 E. 可以用微晶纤维素包衣制成渗透泵片 达到缓（控）释效果 5. 利用扩散原理制备缓(控）释制剂的工 艺有 A. B. C. D. E.
包衣
制成不溶性骨架片 制成亲水性凝肢骨架片 微囊化
制成溶蚀性骨架片
6. 下列属于控制溶出为原理的缓、控释制 剂的方法 A. B. C. D. E.
控制粒子大小 制成溶解度小的盐 制成药树脂 制成不溶性骨架片 制成乳剂
7. 利用溶出原理达到缓释作用的方法有
A. B. C. D. E.
控制粒子大小
将药物包藏于疏水性高分子材料中 将药物包藏于亲水性高分子材料中 .包衣
与高分子化合物生成难溶性盐
8. 可用于不溶性骨架片的材料为 A. B. C. D. E.
单棕榈酸甘油脂 无毒聚氯乙烯 聚甲基丙烯酸酯 甲基纤维素 乙基纤维素
9. 有关经皮吸收制剂的正确表述是 A. B. C. D. E.
可以避免肝脏的首过效应 可以维持恒定的血药浓度 可以减少给药次数
不声在皮肤的代谢与储库作用 常称为透皮治疗系统
10. 经皮吸收制剂常用的压敏胶有； A.聚异丁烯 C•聚丙烯酸酯 E.聚乙二醇 89
B..聚乙烯醇 D.聚硅氧烷
碎?雜学专业知I识（一}
11•在经皮给药系统（TDDS)中，可作为 保护膜材料的有 A.聚乙烯醇 B•醋酸纤维素 C. D. E.
聚苯乙烯 聚乙烯 羟丙甲纤维素
12.缓、控释制剂包括 A.分散片 C.渗透泵片 E.植入剂
13.卡托普利亲水凝胶骨架片的叙述正确 的是 A.
HPMC为亲水凝肢骨架材料
B.胃内漂浮片 D.骨架片
B. 肾功能差者应采用小剂量或减少给 药次数 C. 用本品时蛋白尿若渐增多，暂停本 品或减少用量 D.
宜在餐后1小时服药
E. 释放机制属于溶蚀与扩散相结合, 且以扩散为主 参考答蚩 ―、单项选择题
1. A 2. D 3. A 4. E 5. A 6. E 7. E 8. B 9. C 10. D 11
D 12. B 13. A 14. C 15. D .
16
C 17. C 18. C 19. B 20. B . 21
. D 22. D 23. E 24. D 25. B 26. D [18-20] ABC [21-23] BAC [24~26] ACD [27-31] BCAED [32-35] BCDE
[36-38] ACD
三'综合分析选择题 [1~2] ED 四、多项选择题 二、配伍选择题
[1~3] BAD [4~6] BDA [7~9] DBC [10-12] ADB [13-15] BDA [16-17] BC
鼸豳鼸@ »、> ―、最隹选择题
1. ABC 4. ABCD 7. ACD 10. ACD 13. ABCE
2. BD 5. ABD 8. BCE 11. CD
3. AC 6. AB 9. ABCE 12. BCDE
1.解析：本题考查缓、控释制剂分类。 胃内漂浮片又称胃内滞留片，是骨架 型缓释、控释制剂；渗透泵片属于渗透泵
型控释制剂；骨架片也是骨架型缓释、控 释制剂；植入剂也是缓释、控释制剂；而 分散片是速释制剂。故答案应选择A。 2.解析：此题考查缓、控释制剂的 特点。 药物递送系统（DDS)与临床应用 第五章
缓、控释制剂与普通制剂相比可减少 给药次数，方便使用，提高病人的服药顺 应性；血药浓度平稳，避免或减小峰谷现 象，有利于降低药物的毒副作用•，减少用药 的总剂量，可用最小剂量达到最大药效； 不适用于剂量很大、半衰期很长或很短的 药物。所以本题答案应选择D。 3. 解析：此题考查缓、控释制剂的 辅料。
骨架材料分为不溶性骨架材料、溶蚀性 骨架材料和亲水凝肢骨架材料。亲水凝股骨 架材料主要是一些亲水性聚合物，包括天然 胶、纤维素衍生物、非纤维素糖类和高分子 聚合物。乙基纤维素为不溶性物，属于不溶 性骨架物。所以本题答案应选择A。
4. 解析：此题重点考察缓、控释制剂 释药的原理。
利用扩散原理达到缓（控）释作用的 方法有：包衣、制成微囊、制成不溶性骨 架片、增加黏度以减小扩散速度、制成植 入剂等。所以本题答案应选择E。 5. 解析：此题考查缓、控释制剂释药 的原理。
利用溶出原理达到缓释作用的方法有： 制成溶解度小的盐或酯，与高分子化合物 生成难溶性盐、控制颗粒的大小等。所以 本题答案应选择A。
9.解析：本题考查缓、控释制剂的释 药原理。
缓释、控释制剂的释药原理有溶出原 理、扩散原理、溶蚀和扩散相结合原理、 渗透泵原理和离子交换作用原理。利用扩 散原理达到缓、控释作用的方法包括：包 衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加
黏度以减小扩散系数、制成植入剂、制成 乳剂等。A、B、D、E四项均属于利用溶出 原理达到缓、控释目的。故本题答案应选 择C0 12.解析：此题考查缓释、控释制剂的 常用辅料。
生物溶蚀性骨架片的材料包括动物脂 肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬 脂醇、单硬脂酸甘油酯等。故此题答案应 选B。 15.解析：此题考查缓释、控释制剂的 常用辅料。
亲水凝胶骨架材料包括羧甲基纤维素 钠（CMC-Na)、曱基纤维素（MC)、羟丙 甲纤维素（HPMC)、聚维酮（PVP)、卡波 姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖（壳聚糖）。 故本题答案应选择D。
21.解析：本题考查经皮给药制剂的 特点。
经皮给药制剂的优点：①可避免肝脏 的首过效应和胃肠道对药物的降解，减少 胃肠道给药的个体差异；②可以延长药物 的作用时间，减少给药次数：③可以维持 恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰 谷现象，降低毒副作用；④使用方便，可 随时给药或中断给药，适用于婴儿、老人 和不易口服的病人。经皮给药制剂的缺点： ①由于皮肤的屏障作用，仅限于剂量小、 药理作用强的药物；②大面积给药，可能 对皮肤产生刺激性和过敏性：③存在皮肤 的代谢与储库作用。故本题答案应选择D。
24•解析：此题考察药物的经皮吸收的 途径。
药物经皮吸收的途径有两条：一是表 91
药学专业知识（一）
皮途径，药物透过完整表皮进入真皮和皮 下脂肪组织.，被毛细血管和淋巴管吸收进 入体循环，这是药物经皮吸收的主要途径； 二是皮肤附属器途径，药物通过皮肤附属 器吸收要比表皮途径快。故本题答案应选 择0〇 25. 解析：此题考察药物经皮吸收制剂 的类型。
经皮吸收制剂分为膜控释型、骨架扩 散型、微贮库型和黏胶分散型。故本题答 案应选择B。
26. 解析：此题考察经皮吸收制剂的 特点。
经皮吸收制剂可避免肝脏的首过效应， 减少给药次数；可以维持恒定的血药浓度， 使用方便，可随时给药或中断给药，适用 于婴儿、老人和不易口服的病人。皮肤蛋 白质或脂质等能与药物发生可逆结合，这 种结合称为皮肤的结合作用，这种结合作 用可延长药物的透过时间，也可能在皮肤 内形成药物贮库。药物可在皮肤内酶的作 用下发生氧化、水解、还原等代谢反应。 故本题答案应选择D。
二、配伍选择题
[1~3]解析：此题重点考察缓、控释 制剂释药的原理。
制成包衣片利用扩散原理；与高分子 化合物形成盐利用溶出原理；片芯用不溶 性聚合物包衣，用激光在.包衣膜上开一个 细孔即.制成渗透泵片利用渗透泵原理。故 本组题答案应选择BAD。
[13~15]解析：本题考查缓释、控释 制剂常用的辅料和作用。
骨架片包括亲水凝胶型骨架片、不溶 性骨架片、生物溶蚀性骨架片。亲水性凝 胶骨架材料常用羧甲基纤维素钠、甲基纤 维素、羟丙甲钎雄素、羟丙基纤维素、聚 维酮等；不溶性骨架材料常用如乙基纤维 素、聚乙烯、无毒聚氣乙烯、硅橡胶等； 生物溶蚀性骨架材料常用动物脂肪、蜂蜡、 巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、硬脂 酸、单硬脂酸甘油酯等。大豆磷脂和胆固 醇是脂质体形成不可缺的辅料。故本组题 答案应选择BDA。 [16~17]解析：本组题考查渗透泵片 剂型特点。
渗透栗片由药物、半透膜材料、渗透 压活性物质和推动剂等组成。常用的半透 膜材料有醋酸纤维素、乙基纤维素等。渗 透压活性物质起调节室内渗透压的作用， 常用的渗透压活性物质有氯化钠、乳糖、 果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物。推 动剂亦称促渗透聚合物或助渗剂，主要用 于多层或多室渗透泵控释制剂，常用相对 分子质量为3万到500万的聚羟甲基丙烯 酸規■基醋、相对分子质量为1万到36万的 PVP等。除上述组成外，还可加入助悬剂、 黏合剂、润滑剂、润湿剂等。故本组题答 案应选择BC。
[21~23]解析：本题考查缓、控释制 剂的常用辅料和作用。
缓、控释制剂所用的材料中，溶蚀性 骨架材料有巴西棕榈蜡、硬脂酸、硬脂醇、 单硬脂酸甘油酯等；亲水凝胶型骨架材料 有羟丙甲纤维素、甲基纤雄素、CMC-Na 等；不溶性骨架材料有聚乙烯、聚氯乙烯、 乙基纤维素等；渗透泵型控释片的半透膜 92
药物递送系统（DDS)与临床应用
第五章
材料有醋酸纤维素、EC等；常用的植入剂材 料有硅橡肢等。故本组题答案应选择BAC。
[24~26]解析：本题考查渗透泵型控 释片剂型特点。
渗透泵型控释制剂是由药物、半透膜 材料、渗透压活性物质和推动剂等组成， 半透膜材料有醋酸纤维素、乙烯-醋酸乙烯 共聚物、乙基纤维素等。推动剂（亦称为 促渗透聚合物或助渗剂）有分子量为3万 到500万的聚羟甲基丙烯酸烷基酯和分子 量为1万到36万的PVP等。渗透压活性物 质有乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇和氯化 钠。故本组题答案应选择ACD。
[27~31]解析：本题考查经皮给药制 剂的处方材料组成。
经皮给药制剂的常用材料分为控释膜 材料、骨架材料、压敏胶、背衬材料、药 库材料和保护膜材料。控释膜材料常用乙 烯-醋酸乙烯共聚物。骨架材料常用一些天 然与合成的高分子材料，如亲水性聚乙烯 醇和疏水性聚硅氧烷。常用的压敏胶有聚 异丁烯、聚丙烯酸酯和聚硅氧烷三类。背 衬材料常用由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等材 料复合而成的复合铝羯。保护膜材料常用 聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯 等塑料薄膜。药库材料可以用单一材料， 也可用多种材料配制的软膏、凝胶或溶液， 如卡波姆、HPMC、PVA等，各种压敏胶和 骨架材料也同时可以是药库材料。故本组 题答案应选择BCAED。 [32~35]解析:此题重点考察经皮给 药系统的高分子材料。
经皮给药制剂的常用材料分为控释膜 材料、骨架材料、压敏胶、药库材料和背
衬材料。控释膜材料常用乙烯-醋酸乙烯共 聚物。常用的压敏胶有聚异丁烯、聚
丙烯 酸酯和硅橡肢三类。背衬材料常用由铝箔、 聚乙烯或聚丙烯等材料复合而成的复合铝 箔。故本组题答案应选择BCDE。 四、多项选择题
S.解析：本题考查缓、控释制剂的释 药原理。
利用扩散原理达到缓（控）释作用的 有：制成包衣小丸或片剂、制成微囊、制成 不溶性骨架片、增加黏度以减小扩散速度、 制成植入剂、制成乳剂。溶蚀性骨架片中药 物可以从骨架中释放，骨架本身也处于溶 解过程，所以是溶蚀与扩散、溶出相结合。 亲水性凝胶骨架片遇水或消化液骨架膨账， 形成凝胶屏障而具控制药物释放的作用。 水溶性药物主要以药物通过凝股层的扩散 为主；难溶性药物则以凝胶层的逐步溶蚀 为主。故本题答案应选ABD。 7.解析：本题考查缓、控释制剂的释 药原理。
利用溶出原理达到缓释作用的方法有 制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物 生成难溶性盐、控制粒子大小、将药物包 藏于溶蚀性骨架中和将药物包藏于亲水性 高分子材料中。而包衣和将药物包藏于疏 水性高分子材料中是通过减小扩散而达到 缓释的。故本题答案应选ACD。
10•解析：本题考查经皮给药制剂的处 方材料组成。
经皮吸收制剂常用的压敏胶有聚异丁 烯、聚丙烯酸酯、聚硅氧烷三类。故本题 答案应选ACD。 93
药学专业知识（一） 第三节靶向制剂
★ ★ ★ ★ ★
1. 靶向制剂分类、特点与一般质量要求 2. 脂质体分类和新型靶向脂质体 3. 脂质体性质、特点与质耋要求 4. 微球分类、特点与质量要求 5. 微球的载体材料和微球的用途 6. 微囊特点与质量要求
7.药物微囊化的材料 ★ ★ ★ ★ 2. 脂质体的组成和结构.
3. 脂质体作用机理和作为药物载体的 用途 4. 微囊中药物的释放 ★ ★★
1.脂质体存在的问题 2•脂质体的给药途径 .3.脂质体典型处方分析.
4
•微球存在的问题
5•微囊典型处方分析
1.靶向性评价指标和参数解释 @精选习题及答案 一、单项选择题
1.通过生理过程的自然吞噬使药物选择性 地浓集于病变部位的靶向制剂称为 A.被动靶向制剂 B_主动靶向制剂 C. D. E.
物理靶向制剂 化学靶向制剂 物理化学靶向制剂
2•粒径小于7|xm的被动靶向微粒，静脉注 射后的靶部位是 A•骨髓 队肝、脾
C.肺 E•肾
D.脑
3•不属于物理化学靶向制剂的是 A. B. C. D. E.
磁性靶向制剂 栓塞靶向制剂 热敏靶向制剂 免疫靶向制剂 pH敏感靶向制剂
4. 属于主动靶向制剂的是 A. B. C. D. E.
磁性靶向制剂 栓塞靶向制剂
抗原（或抗体）修饰的靶向制剂. pH敏感靶向制剂 热敏感靶向制剂
5. 被动靶向f!l剂经静脉注射后，其在体内 的分布首先取决于 A.粒径大小 C.疏水性 E.相变温度
6. 小于lOOnm微粒可缓慢积集于 A.肝脏 C.肺 94
B•脾脏 D.淋巴系统 B.荷电性 D•表面牵力.
药物递送系统（DDS)与临床应用 第玉章 E.骨髓
7. 下面不属于主动耙向制剂的是 A. B. C. D. E.
修饰的微球 pH敏感脂质体 脑部靶_向前体药物 长循环脂质体 免疫脂质体
8. 评价药物制剂靶向性参数有 A.包封率 C.载药量 E.清除率
9•药物被脂质体包封后的主要特点错误 的是 A. B. C. D. E.
提高药物稳定性 具有速释性 具有靶向性 降低药物毒性
具有细胞亲和性与组织相容性
B.相对摄取率 D.峰面积比
10. 制备脂质体常用的材料是 A•聚乙烯吡咯烷酮 B.
乙基纤维素
C. D. E.
p-环糊精 磷脂和胆固醇 聚乳酸
11. 靶向制剂应具备的要求是 A. B.
定位、浓集、无毒及可生物降解 浓集、控释、无毒及可生物降解
C. 定位、浓集、控释、无毒及可生物 降解 D. E.
定位、控释、可生物降解 定位、浓集、控释
12. 以下为主动耙向制剂的是 微型胶囊制剂 B. 脂质体制剂
C. 环糊精包合制剂 _ D.固体分散体制剂 E.前体靶向药物
13. 属于被动靶向给药系统的是 A. 丝裂霉素栓塞微球 B. 阿昔洛韦免疫脂质体 C. 5-氟尿嘧啶W/0型乳剂 D. 甲氨蝶呤热敏脂质体 E. 5-氨基水杨酸结肠靶向制剂 14. 不属于靶向制剂的是 A. 药物-抗体结合物
B. 纳米囊 C. 微球 D. 环糊精包合物 E. 脂质体
15. 物理化学靶向制剂是
A. 用物理方法使靶向制剂在特定部位 发挥药效 B. 用化学方法使靶向制剂在特定部位 发挥药效
.C.用某些物理和化学方法使靶向制剂 在特定部位发挥药效 D. 用修饰药物的载体将药物定向地运 送到靶区浓集发挥药效
E. 用载体将药物包裹制成混悬微粒, 由生物体的生理作用定向地选择病 变部位
16. 下列属于被动靶向制剂的是 A. 糖基修饰脂质体 B. 修饰微球 C. 免疫脂质体 D. 脂质体 E. 靶向乳剂 95
药学专业知识（一}
17. 下列关于脂质体作用过程的叙述正确 的是 A. B.
吸附、脂交换、内吞和融合 吸附、脂交换、融合和内吞
■
C. D. E.
脂交换、吸附、内吞和融合 吸附、内吞、脂交换和融合 吸附、融合、脂交换和内吞
18. 脂质体的骨架材料为 A. B. C. D. E.
吐温，胆固醇 磷脂，胆固醇 司盘，磷脂 司盘，胆固醇 磷脂，吐温
19. 小于lOOnm的纳米囊和纳米球可缓慢积 集于 A.肝脏 C.肺 E.骨髓
20. 属于被动耙向的制剂有 A. B. C. D. E.
糖基修饰腊质体 免疫脂质体 长循环脂质体 脂质体
P
B.脾脏 D.淋巴系统
'
H敏感脂质体
21. 下列关于微球的叙述错误的是
A. 系药物与适宜高分子材料制成的球 形或类球形骨架实体 B.
粒径通常在l~250(jun之间
C. 微球均具有靶向性
D. 主要通过扩散、材料的溶解和材料 的降解三种机制释药 E. 大于的微球主要浓集于肺 22•药物微囊化的特点不包括 A.可改善制剂外观 B. C. D. E.
可提高药物稳定性 可掩盖药物不良臭味 可达到控制药物释放的目的 可减少药物的配伍变化
23. 将P-胡萝卜素制成微囊的目的是 A. B. C. D. E.
掩盖药物不良气味 提高药物稳定性 防止其挥发
减少其对胃肠道的刺激性 增加其溶解度
24. 关于微囊技术的说法错误的是
A. 将对光、湿度和氧不稳定的药物制 成微囊，可防止药物的降解 B. 利用缓、控释材料将药物微囊化后， 可延缓药物释放 C. 油类药物或挥发性药物不适宜制成 微囊 D.
PLA是生物可降解的高分子囊材
E. 将不同药物分别包囊后，可减少药 物之间的配伍 25. 微型胶囊的特点不包括
A. B. C. D. E.
可提高药物的稳定性 可掩盖药物的不良臭味 可使液态药物固态化 能使药物迅速到达作用部位 减少药物的配伍变化
26•属于天然高分子成囊材料的是 A. B. C. D. E.
羧甲基纤维素钠 乙基纤维素 聚乳糖 甲基纤维素 海藻酸盐
27.人工合成的可生物降解的微囊材料是 A.聚乳酸 B.硅橡胶 96
药物递送系统（DDS)与临床应用
C.卡波姆 E.醋酸纤维素
28. 下列辅料中，可生物降解的合成高分子 囊材是 A. C. EC
CMC-Na
B. HPMC D. PLA
D.明肢-阿拉伯肢
E. CAP
29. 有关微囊的特点不正确的是 A•速效 B. C. D. E.
使药物浓集于靶区 液体药物固化 提高药物稳定性 减少复方药物的配伍变化
30. 脂质体的主要特点不包括 A. B. C. D. E.
工艺简单易行 缓释作用
在靶区具有滞留性 提高药物稳定性 降低药物毒性
31. 下面关于脂质体的叙述不正确的是
A. 脂质体是将药物包封于类脂质双分 子层内而形成的超微型球体 B.
脂质体由磷脂和胆固醇组成
C. 脂质体结构与表面活性剂的肢束 相似
D. 脂质体因结构不同可分为单室脂质 体和多室脂质体 E. 脂质体相变温度的高低取决于磷脂 的种类 二、配伍选择题 [1~2]
A.长循环脂质体 B•免疫脂质体 C.半乳糖修饰的脂质体 D. E.
甘露糖修饰的脂质体 热敏感脂质体
1. 用PEG修饰的脂质体是
2. 表面连接上某种抗体或抗原的脂质体是 [3~5] A. B. C. D. E.
微球
pH敏感脂质体 磷脂和胆固醇 毫微粒 单室脂质体
3. 为提高脂质体的靶向性而加以修饰的脂 质体 4. 脂质体的膜材
5. 以天然或合成高分子物质为载体制成的 载药微细粒子 [6~7] A•相变温度 C.峰浓度比 E.聚合法
6. 脂质体的质量评价指标 7. 药物制剂的靶向14指标 [8~ 10] A.明肢 C.聚乳酸 E.枸橼酸
8. 生物可降解性合成高分子囊材
B•乙基纤维素 D. CD B.渗漏率 D.注入法
9. 水不溶性半合成高分子囊材 10. 天然高分子囊材 [11-12] A.明肢 .C•磷脂 E. 环糊精
11. 制备微囊常用的成囊材料是
12. 制备缓释固体分散体常用的载体材料是 97
药学专业知识（_} [13-15] A.囊心物 C.固化剂 .E. PH调节剂
吲哚美辛微囊处方中物质的作用 13. 甲醛 14. 明胶 15. 醋酸 三、多项选择题
1•靶向制剂按靶向原动力可分为 A. B.
主动靶向制剂 被动靶向制剂
B.囊材 D.矫味剂 B•乙基纤维素 D.聚乙二醇
C. D. E.
物理化学靶向制剂 热敏感靶向制剂 结肠靶向制剂
2. 药物制剂的靶向性指标有 A.相对摄取率 C.靶向效率 E.峰面积比
3. 药物被脂质体包封后的主要特点有 A. B. C. D. E.
具有靶向性 具有缓释性
具有细胞亲和性与组织相容性 降低药物毒性 提高药物稳定性
B.摄取率 D.峰浓度比
4. 不具有靶向性的制剂是 A.静脉乳剂 B_毫微粒注射液 C. D. E.
混悬型注射液 脂质体注射液 口服乳剂
5. 靶向制剂的优点有 A.提高药效 B. C. D.
提高药品的安全性 改善病人的用药顺应性 提高释药速度
E. 降低毒性
6. 属于天然高分子微囊囊材的有 A. B. C. D. E.
乙基纤维素 明肢 阿拉伯肢 聚乳酸 壳聚糖
7. 影响微囊中药物释放速度的因素包括 A. B. C. D. E.
囊壁的厚度 微囊的粒径 药物的性质 微囊的载药量. 囊壁的物理化学性质_
8. 影响微囊中药物释放的因素有 A. B. C. D. E.
微囊的粒径 微囊囊壁的厚度 囊材的理化性质 溶液的pH 溶液的离子强度
9. 微囊的特点有 A. B.
减少药物的配伍变化 使液态药物固态化
C. 使药物与囊材形成分子肢囊 D. 掩盖药物的不良嗅味 E.
提高药物的稳定性
10. 微球根据靶向性原理分为 A. 普通注射微球 B. 栓塞性微球 C. 磁性微球 D. 生物靶向性微球 E. 脂质体
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药物递送系统（DDS)与临床应用 第五章
—...................... —_参考答棄
I............................................ I 一、最佳选择题
1. A 2. B 3. D 4. C 5. A 6. E 7. B 8. B 9. B 10. D 11
C 12. E 13. C 14. D 15. C . 16
D 17. A 18. B 19. E 20. D .
21C 22. A 23. B 24. C 25. D
. 26
. E 27. A 28. D 29. A 30. A 31. C
二、 配伍选择题 [：l~2] AB [3~5] BCD [6~7] BC
[8~10] CBA
[11-12] AB [13-15] CBE 三、 多项选择题 1. ABC 4. CE
2. ACD
3. ABCDE
5. ABCE 6. BCE
7. ABCE 8. ABCDE 9. ABD 10. ABCD 圔圈□»» 一、最佳选择题 6.
解析：本题考查靶向制剂的特点。
被动靶向的微粒经静脉注射后，其在
体内的分布首先取决于粒径大小。小于 lOOnm的纳米囊与纳米球可缓慢积集于骨 髓；小于3jwn时一般被肝、脾中的巨噬细 胞摄取；大于7jwn的微粒通常被肺的最小 毛鈿血管床以机械滤过方式截留，进而被 单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。故 本题正确答案选择E。 7.
解析：本题考查靶向制剂的分类。
主动靶向制剂包括修饰的药物载体和
前体把向药物。修饰的药物载体有修饰的 脂质体（如长循环脂质体、免疫脂质体、 糖基修饰的脂质体）、修饰的微乳、修饰的 微球和修饰的纳米球。前体靶向药物有抗 癌药物前体药物、脑部把向前体药物和其 他前体药物。而pH敏感脂质体属于物理化
学靶向制剂。故本题正确答案选择B。 11.解析：此题重点考察靶向制剂的 特点。
成功的無向制剂应具备定位浓集、控 制释药、无毒及可生物降解。故本题答案 应选择C。 29.
解析：此题重点考察微囊的特点。 利用天然的或合成的高分子材料（称
为囊材）作为囊膜，将固态药物或液态药 物（称为囊心物）包裹而成药库型微型胶 囊，简称微囊。用微囊可制备缓释或控释 制剂，使药物浓集于靶区提高疗效，降低 毒副作用，提高药物稳定性，液体药物固 化，减少复方药物的配伍变化等。故本题 答案应选择A。
30. 解析：此题考查脂质体的特点。 脂质体具有靶向性、缓释性、降低药
物毒性、提高药物稳定性的特点，脂质体 制备工艺不是简单易行，相对较复杂。故 99
誇％?药学专业知识（一） 本题答案应选择A。
31.解析：此题考查脂质体的组成、结 构和理化性质。
脂质体的结构与由表面活性剂构成的 肢束不同，胶束是由单分子层所组成，而脂 质体由双分子层组成。故本题答案应选择C。 二、配伍选择题
[1~2]解析：本题考查主动靶向制剂 分类。
修饰的脂质体有长循环脂质体、免疫 脂质体和糖基修饰的脂质体等。脂质体表 面经适当修饰后，可避免单核-吞噬细胞系 统呑噬，延长在体内循环系统的时间称为 长循环脂质体，如用PEG修饰。脂质体表 面连接上某种抗体或抗原称为免疫脂质体。 脂质体表面结合上天然或人工合成的糖基， 改变脂质体的体内分布的脂质体称为糖基 修饰的脂质体。故本组题答案应选AB。
[8~10]解析：本题考查药物微囊化 材料。合成高分子囊材有非生物降解的和 生物降解的两类。前者有聚酰胺、聚乙烯 醇、硅股等。后者有聚乳酸、聚碳酯、聚 氨基酸、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸-聚 乙二醇嵌段共聚物等。半合成高分子囊材 有羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、 羟丙甲纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素 等，其中乙基纤维素不溶于水。明胶属于
天然的高分子材料。枸橼酸是有机酸，不 是高分子材料。P-CD属于环糊精，是包合 材料。故本组题答案应选CBA。 三、多项选择题
4•解析：本题考查常见的靶向制剂' 类型。
靶向制剂是近年来发展起来的，分为 被动乾向和主动乾向，_被动把向包括
脂质 体、毫微粒、微球、静脉乳剂、复合乳剂 等。而混悬型注射剂中微粒处于不稳定状 态，粒子易产生絮凝或聚集，不宜作静脉 注射，只能肌内注射。口服乳剂由于乳滴 分散度大，胃肠道中吸收快，但不能以乳 滴状态进入体循环，故不具有靶向性。故 本题答案应选CE。
5.解析：本题考查靶向制剂的特点。 靶向制剂的优点有提高药效，降低毒 性，提高药品的安全性、有效性、可靠性 和病人用药的顺应性。故本题答案应选 ABCE0
7.解析：本题考查影响微囊中药物释 放速度的因素。
影响微囊中药物释放速度的因素包括： 微囊的粒径、囊壁的厚度、囊壁的物理化 学性质、药物的性质、附加剂、工艺条件、 pH和溶出介质离子强度。故本题答案应选 ABCE0 100
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