美西林 、
类别 药品 抗菌作用
临床应用
不良反应 备注
1 治疗敏感的 G+ 球菌和杆菌，
G- 1 变态反应
球菌和螺旋体感2 赫氏反应： 治 染首选疗梅毒，雅司等
肌注 青霉
与细胞膜的 PBPs结合，素 2 蜂窝织炎、扁感染时，可有症
丙 磺 舒
G 抑制西胞壁合成
桃体炎
状加剧现象 <寒
联用（延
大叶性肺炎
战，发热，心跳 长 作 用
心内膜炎 - - 首选 加快 > 时间）
3 脑膜炎
4 螺旋体感染
耐酸
青霉素 V G+轻度感染产可口服
甲 氧 西 青霉素酶的金葡 耐酶
林、苯唑 菌
西林
G--半 合
氨 苄 西 无效
对 G--优于青霉成 青 广谱
林、阿莫 素 G 霉素 西林
B-内酰胺
羧 苄 西
抗铜绿假 林、哌拉
类铜绿假单胞菌
单胞菌
西林 部分 肠道 G--杆
抗 G--杆菌
替莫西林
菌
第一代肾毒较大
G+菌
对 B酶相对
稳定与细胞膜的 PBPs结合，
第二代
G-
低 对多数
抑制西胞壁合成
头孢 稳定
菌素
对 B 酶更稳定、抗菌谱
第三代
括G-肠，菌包铜，
更广、作用更强，过敏 厌
少、毒性小
无 稳定
氧菌
第四代
G-G+
无 高稳
均
定
其他 B 内酰 碳青霉烯：亚胺培南
头霉素
单环
氧 头 孢
胺 ...
烯类
酶抑 克拉维酸，舒巴坦
三
制剂
唑巴坦
胃肠道反应（主
要！）
耐青霉素感染和
抑菌药
，高浓杀菌 肝损害： 阻塞 与核糖体 50S 亚基结合，过敏者
抑制蛋白质合成穿透细衣原体，支原体的性黄疸
胞膜的能力 感染 （效果 > 多
心脏毒性 米沙星） 耳毒性（老年、
肾功能不全、剂
量过大易发） 不 耐 酸
肠溶片，
主 要 经
主要用于耐青霉 胃肠道反应（口 胆 汁 排 红霉
抑菌药，高浓度杀菌，
素的金葡菌的感服大剂量）泄，肝肠 大部分金葡菌对其耐药
染或对青霉素过 肝损伤 循环，可 大环内酯
素
敏患者者的治疗。 伪膜性肠炎，血以 通 过 类
栓性静脉炎 胎 盘 屏
障，不可 通 过 血 脑屏障 轻中度细菌性肺
抗 菌 谱 炎 泌尿生殖系感染
比 红 霉 阿奇中轻度胃肠道 素的大，
明显的快速杀菌的作用，霉素
对鸟分支杆菌有抑制作用及其他性传播疾
病反应（呕吐、腹 大 环 内
....
痛、腹泻等） 酯 类 中 半 衰 期 最长的 其 抗 菌 克 拉 增强细胞介导的免疫功
嗜肺军团菌、肺轻中度的恶心、 谱 与 红 霉素
能，对鸟分支杆菌亦有炎衣原体、溶脲 食欲不振、腹泻抑制作用
脲原体弓形虫 等胃肠道反应霉 素 的
（对这些的作用
（患者对其 耐 相似，但
是大环内酯类中最强的）
药新 较好）
林可霉素
类 (窄谱抗 菌素 ，与 大环内酯 类 的 相 似)
克林
1 对各类厌氧菌有强大 霉素
抗菌作用
2 不可逆性集合细菌核 糖体 50S 亚基，抑制蛋
林可 白质合成 霉素 3、肠球菌大多数对该类
抗生素耐药
葡萄球菌引起的中轻度感染，对
B 过敏者
1 胃肠道反应 （多见于 老年 患者 或危重病 患者 、腹部手 术后易发生）
2 过敏
（可透过 血胎 屏障 、不可透
过血脑屏障）
多肽类
万古 霉素
杀菌药
与细胞壁前体肽聚糖结合，阻断细胞壁合成
仅用于严重
菌感染
G+
1 肾毒性（很突
出）
Ep.MRSA、 MRSE
对 B-内酰胺类抗生素过敏的患者
2 耳毒性
3“ 红人”综合 症 （多部位潮 红）
对 G+菌 的 抗 菌 活 性 较 红 霉 素 强
克 林 的 强度 >林 可
金 葡 菌 所 致 的 急 慢 性 骨 髓 炎 和 脓 性 关 节 炎 的治疗 仅 静 脉 注射、对 G+具有 强 大 的 抗 菌 活 性。（对 肾 功 能 不全者、 老年人、 新生儿、 早 产 儿 以 及 轻 微 感 染 者 不 宜 使用）
共性
静止期 杀菌药 。
首次接触效应；仅对需氧菌（尤其是需氧的 G-杆菌 ）有效；抗生素后效应；在碱性环境中抗菌活性增强；杀菌浓度具有浓度依赖性。
机制：抑蛋白质合成；破坏胞膜完整耐药性的产生：
钝化酶产生，膜通透性改变，抗生素靶位的修 饰
（临床用其 硫酸盐 ）
1 耳毒性：前庭功能
耳 蜗
听神经
2 肾毒性（老人 脂 溶 性和小孩易引起）
需氧性 G-杆菌
3 神经肌肉阻 滞
4 变态反应（皮 疹、发热等，也 可以引起过敏 性休克。一旦发 生，用 肾上腺 素抢救）
小、口服 难吸收、 多 用 肌 肉注射
氨基糖苷
类
链霉 素
用于临床的第一个氨基 糖苷类抗生素，也是第 一个用于治疗 结核病 的 药物
1 兔热病和鼠疫的首选
也用结核
2 与青霉素合用 - 溶血性链球菌，草绿色 .. 肠球菌引起的 心内膜炎
1 变态反应（皮 疹、发热、血管
神经性水肿） 2 耳毒性（前
分 布 于
庭、最常见）
细 胞 外
3 神经肌肉麻
液
痹 4、肾毒性（少 见）
庆大
霉素
G-杆菌 ，特别是沙雷菌属
在氨基糖苷类中为首选
妥布 霉素 卡那 霉素
铜绿假单胞菌各种感染
多数常见 G-菌 , 结核杆菌
1 耳毒性（前 庭、最重要的不 良反应）
2 肾毒性（少尿 和蛋白尿） 3,神经肌肉阻 滞
4，胃肠道反应 （恶心、呕吐、 食欲不振） 耳毒肾毒，二 重感染
耳，肾，神经肌 肉接头阻滞
不 宜 静 脉 推 注 或 大 剂
量 快 速 静 脉 滴 注，以防 止 呼 吸 抑 制 的 发生
阿米 卡星
快速抑菌药，高浓度对某些细菌具有杀菌作用机制：抑蛋白质合成；破坏胞膜完整
耐药性的产生：
G-杆菌，金葡菌
共性
排出因子、产生核糖体保护蛋白 、细菌产生 灭活酶
G+菌>G-菌， 立克次体，衣原 体，支原体（主 要），螺旋体感 染；细菌感染： 腹股沟肉芽肿、 霍乱、布鲁菌病 的首选；
放线菌病、痤疮
耳蜗听神经受 损，肾毒性较 低，二重感染 胃肠道反应（有 时会引起消化 道溃疡） 二重感染
肝肾毒性、前庭 反应 光毒性 过敏反应
婴幼儿：牙齿骨 骼发育，脑假瘤
与 金 属 离 子 形 成 络 合 物，不可 与之，牛 奶同服
四环素类
多西 环素
1 抑制肽链延长和蛋白 质合成
2 抑制细菌 DNA 复制 （口服吸收迅速而完 全）
治疗立克次体感 染首选
治疗鼠疫霍乱引 起的消化性溃疡 首选
胃肠道反应（常 见）
易致光毒性 其他不良反应 较四环素 少见
米诺 霉素
对耐四环素类菌株有良 好的抗菌作用、抗 G+ 菌强于抗 G-菌（尤其是葡萄球菌 ）
主要： 沙眼衣原
四环 素
广谱快速抑菌药
氯霉素类
氯霉
素
（ 广 谱 抗 生素）
多数抑菌药
可逆性结合细菌 70S 核 糖体的 50S 亚基肽酰转 移酶 ，蛋白质合成受 阻；
也能抑制骨髓线粒体中 蛋白质的合成——骨髓 抑制毒性
体所致的性病、
同四环素，前庭
淋病和酒糟鼻特
功能障碍多见
别适合于治疗 痤 疮 立克次体病、衣 上述不良反应 原体病、支原体 都有，（肝、肾 口 服 吸 病及螺旋体病的 损伤、孕妇、乳 收 不 完 治疗，但首选 多 母、8 岁以下儿 全 西环素 童禁用）
脂 溶 性
细菌性脑膜炎和 高 易 透 脑脓肿 过血脑， 与青霉： 脑脓肿 胎盘，血 的首选（氯霉素 眼屏障；
1 再生障碍性
与青霉素合用） 可 进 细
贫血
伤寒和副伤寒 胞内；
2 灰婴综合征
（口服） 可 抑 制
3 骨髓抑制 细菌性眼球感染 肝 药 酶
厌氧菌的感染 （ 肝 药 立克次体感染 酶 抑 制 （对多西） 剂）
二 重 感
染：长期 应用，敏 感 菌 被 抑制，不 敏 感 菌 由 劣 势 变 为 优 势
口 服 吸 收 迅 速 而完全， 穿 透 能 力强
喹诺酮类 （ 杀 菌 药）
诺氟 沙星 （临 床运 用最 多）/ 氟喹 诺酮 类 1DNA 回旋酶（针对 G- 菌）
2 拓扑异构酶Ⅳ（针对 G+菌）
高浓度能抑制人体拓扑 异构酶 II
（抗菌谱广、抗菌能力 强、组织浓度高、口服 吸收好）
1 泌尿生殖道感 染
2 肠道感染与伤 寒
3 呼吸系统感染 4 骨骼：G-杆菌骨 髓炎和关节炎感 染
5 皮肤软组织感 染： G-五官科感 染和伤口感染
1 胃肠道反应 （最常见） 2 中枢神经系 统毒性（头昏、 头痛）
3 变态反应
4 软骨损害（故 不宜用于儿 童、孕妇）
能 络 合
二 三 价 阳离子； 不 宜 与 H2 受体 阻 断 剂 合用
磺胺类 （广谱抗 菌药）
磺胺 嘧啶
与 PABA 竞争二氢蝶酸 合酶
阻止细菌二氢叶酸合成
G+、G-菌均行 流脑首选
1 结晶尿 2 核黄疸：胆红 素
3 过敏反应 4 肝损伤
5 血液系统： （ G6DP 缺乏引起溶血性贫血）
脂 溶 性 高，可透 过 血 脑 屏障
甲硝
唑
（灭 滴
灵） 甲氧 抑制二氢叶酸还原酶，
厌氧菌感染 首选
原虫感染
阴道滴虫病 首选
用于呼吸道、泌
可以引起恶心 必 要 时
苄啶
抗菌谱与磺胺药类似， 通常与磺胺类药物合 用。 尿生殖道、胃肠 道感染，也用于 肺囊虫感染
和过敏性鼻炎。 大剂量长期引 起叶酸缺乏症 --巨幼红细胞 贫血
可 以 用
甲 酰 四 氢 叶 酸 钙 纠 正 血 象 异 常
复方磺胺甲恶唑 抗恶性肿
瘤药
氟尿 嘧啶
通过双重左端机制，协 同阻断细菌四氢叶酸合 成
诱导肿瘤细胞分化，抑 制肿瘤细胞增值或凋亡
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