专利名称：一种4-芳基-1H-1,2,3-三氮唑的制备方法专利类型：发明专利发明人：匡春香,江玉波,魏健申请号：CN201010502083.6申请日：20101011公开号：CN101967129A公开日：20110209
摘要：本发明属于药物中间体合成技术领域，具体涉及一种4-芳基-1H-1,2,3-三氮唑的制备方法。本发明以反-3-芳基-2,3-二溴丙酸和叠氮钠为原料，以碘化亚铜-抗坏血酸钠为催化体系，以碳酸铯为碱，在二甲亚砜中加热到100-120℃反应2-6小时，合成4-芳基-1H-1,2,3-三氮唑。本发明具有原料易得、成本低廉，操作简便，易于批量生产等优点。本方法合成的4-芳基-1H-1,2,3-三氮唑，作为药效基团比咪唑具有更低的毒性。三氮唑杂环有高稳定性，可作为HIV-1抑制剂、抗菌素和选择性β-类肾上腺拮抗剂、抗惊厥剂、抗病毒药物，人体蛋氨酸基肽酶抑制剂(hMetAP2)等，特别是可作吲哚按2,3-双加氧化酶(IDO)抑制剂，可望成为治疗癌症、艾滋病、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等重大疾病的药物。
申请人：同济大学
地址：200092 上海市杨浦区上海市四平路1239号
国籍：CN
代理机构：上海正旦专利代理有限公司
代理人：张磊
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