ALK抑制剂克唑替尼及其类似物或盐的制备方法[发明专利]

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专利名称：ALK抑制剂克唑替尼及其类似物或盐的制备方法专利类型：发明专利发明人：龙霞

申请号：CN201410290562.4申请日：20140625公开号：CN105272966A公开日：20160127

摘要：本发明公开了一种ALK抑制剂克唑替尼及其类似物或盐的制备方法，包括1制备1-(4’-N-Boc)-1’--哌啶-3-(3”-氟-2”-硝基)-5”-吡啶吡唑；2制备3-[(1R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(4-N-Boc-哌啶基)-1H-吡唑-4-基]-2-硝基吡啶；3制备N-Boc克唑替尼；4制备克唑替尼及其类似物或盐。优点为：合成步数减少到四步化学反应；总收率显著提高，达到35％左右，而现有方法的收率只有10％左右；本发明方法直接使用(R)-构型的苯乙醇、例如(R)-2，6-二氯-3-氟苯乙醇作为原料，有利于原料的充分利用，本发明适用于工业化生产。

申请人：南京雷科星生物技术有限公司

地址：210038 江苏省南京市经济技术开发区恒飞路8号

国籍：CN

代理机构：南京苏高专利商标事务所(普通合伙)

代理人：柏尚春

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