专利名称：卡巴拉汀中间体的制备方法专利类型：发明专利
发明人：严普查,章向东,李原强,车大庆申请号：CN201210007691.9申请日：20120107公开号：CN103193600A公开日：20130710
摘要：本发明涉及医药合成领域，具体涉及卡巴拉汀中间体的制备方法，该方法以间羟基苯乙酮为原料，在手性催化剂，碱和氢气作用下即得到制备卡巴拉汀的手性中间体化合物(R)-3-(1-羟乙基)苯酚；其中所述的手性催化剂为具有下列结构的化合物：X为H、C～C烷基，C～C烷氧基，苯基、取代苯基、1-萘基、2-萘基、杂芳基或苄基，所述的苯基上的取代基为C～C的烃基、烷氧基，取代基数量为1～5，所述的杂芳基为呋喃基、噻吩基或吡啶基。本发明给出的卡巴拉汀中间体的制备方法中，应用手性催化剂，可得到高纯度的卡巴拉汀中间体(R)-3-(1-羟乙基)苯酚，用手性HPLC分析其ee值大于97％。并且此催化剂的摩尔用量仅为反应底物的1/100000～1/1000000即可达到所述的光学纯度，反应底物能够全部转化，大大节省了成本，反应收率也较高，节约了原料。
申请人：浙江九洲药物科技有限公司
地址：310051 浙江省杭州市滨江区江陵路88号4号楼五楼
国籍：CN
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