药化题

O H N O N H O

• 5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮

• 5-Ethyl-5-(3-methylbutyl)-2，4，6-（1H，3H，5H）-pyrimidinetrione • 作用

– 作用于 网状兴奋系统的突触传递过程，

• 通过抑制上行激活系统的功能 • 使大脑皮层细胞兴奋性下降

• 产生镇静催眠及抗惊厥作用 • 长时间催眠药 • 治疗癫痫大发作

2、苯妥英钠 Phenytoin Sodium

ONONaH• 5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐

• 5，5-Diphenyl-2，4-imidazolidinedione Sodium 合成

O2ONaCNpH 7~8OHHNO3105.C, 8hOOO(NH2)2CONaOH, C2H5OH104~108.CHNH2NOONaOHNONaNH OH作用治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药 OONNH2-OHN3、盐酸氯丙嗪Chlorpromazine Hydrochloride ONHONa•

• N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 盐酸盐

S. HCl• 2-Chloro-N, N-dimethyl-10H-henothazine-10-propanamine 作用

治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可应用于镇吐、强化麻醉、人工冬眠

4、盐酸普鲁卡因

Procaine Hydrochloride

4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐（2-（Diethylamino）ethyl p- aminobenzoate

Omonohydrochloride），又名盐酸奴佛卡因（Novocaine hydrochloride）

OH2NNHClONa2Cr2O7OHO2NHOCH2CH2N(C2H5)2C6H4(CH3)2H2SO4 局部麻醉药 5、盐酸利多卡因 OLidocaine Hydrochloride NOH2NO2NO1.Fe,HCl2.HClH2NON.HCl

 N-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物（2-

(Diethylamino)-N-N(2,6-dimethylphenyl)acetamide hydrochloride monohydrate）

N·HCl·H2O 用作局部麻醉药。还静脉注射用于治疗室性心动过速和频发室性早搏，是治疗室性O心律失常和强心苷中毒引起的心律失常的首选药物。还可用于顽固性癫痫、功能性

眩晕症以及各种疼痛的治疗。

6、盐酸普萘洛尔

Propranolol Hydrochloride

1- 异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐（1-[(1-Methylethyl)amino]-3-

(1-naphthalenyloxy)-2-propanol hydrochloride）。药用为外消旋体

N盐酸普萘洛尔临床用途 HHOH 心律失常（房性及室性早搏，窦性心动过速） . HCl 心绞痛（长期服用者，忌突然停药，支气管哮喘者忌用，变异型心绞痛不宜用。治

心绞痛时多与硝酸酯类合用）

 抗高血压（过去常作一线药物使用，现多被长效b-受体阻滞剂所代替） 7、硝苯地平Nifedipine

 1，4-二氢-2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-吡啶-3，5-二羧酸二甲酯

OO 1，4-Dihydro-2，6-dimethyl-4-（2-nitrophenyl）-pyridin-3，5-dicarboxylic acid dimethyl

Oester ONO2Nifedipine临床用途  扩血管作用强，不抑制心脏  适用于冠脉痉挛（变异型心绞痛）  也用于重症高血压

 心肌梗死、心动过缓及心力衰竭等

 可与b-受体阻滞剂、强心甙合用。本品无抗心律失常作用。 8、盐酸美西律Mexiletine Hydrochloride

 原是局麻药和抗惊厥药，72年才发现其有抗心律失常作用

 用于各种室性心律失常（如早搏、心动过速，或洋地黄中毒、心梗、心脏手术所引

起者）

HN

9、西咪替丁 Cimetidine

• N’-甲基-N”-[2-[[(5-甲基-1H-咪唑- 4-基)-甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍

HH）-methyl]thio]-ethyl] • N-Cyano-N′-methyl-N’’-[2-[[（5-methyl-1H-imidazol-4-ylNNSguanidine

Nl临床作用 NH2HCNH• 治疗活动性十二指肠溃疡，预防溃疡复发 N• 对胃溃疡、反流性食管炎、预防与治疗应激性溃疡等均有效 • 中断用药后复发率高，需维持治疗 • 可用于增强免疫功能

副作用

• 与雌激素受体有亲和作用

– 长期应用可产生男子乳腺发育和阳萎，妇女溢乳等副作用 – 停药后可消失

10、盐酸雷尼替丁Ranitidine hydrochloride N O S N H NO 2 N H …. 作用

• 用于治疗十二指肠溃疡，良性胃溃疡，术后溃疡，返流性食管炎等 • 较西咪替丁强5-8倍，对胃及十二指肠溃疡疗效高 • 速效和长效

11、奥美拉唑omeprazole

(R, S）5-甲氧基-2- (4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基氧硫基) 苯并咪唑 临床作用

• 治疗十二指肠溃疡，良性胃溃疡，术后溃疡，返流性食管炎等

– 较西咪替丁强 5-8倍

O–O 对胃及十二指肠溃疡疗效高

NS– 速效和长效

• 对卓、艾二氏综合症患者有效

NHO12、甲氧氯普胺

 Metoclopramide  胃复安，灭吐灵  苯甲酰胺的衍生物

 N-[（2-二乙氨基）乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺 临床应用

 中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂  具有促动力作用和止吐的作用

 本品可改善糖尿病性胃轻瘫和特发性胃轻瘫 的胃排空速率，对非溃疡性消化不良亦有效。

对反流病效果不佳。 13、阿司匹林 Aspirin

2-(乙酰氧基)苯甲酸；2-(Acetyloxy)benzoic acid；乙酰水杨酸

本品具有较强的解热镇痛作用和消炎抗风湿作用。临床上用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和痛经等，是风湿热及活动型风湿性关节炎的首选药物

 本品还可用于心血管系统疾病的预防和治疗。 14、对乙酰氨基酚（Paracetamol），

N-(4-羟基苯基)乙酰胺

N-(4-Hydroxyphenyl)acetamide 醋氨酚（Acetaminophen），扑热息痛 合成

OHOOCH3O

良好的解热镇痛作用，但是无抗炎作用，可用于对阿司匹林过敏的患者

AcOHH2NNHCOCH15、吲哚美辛(lndomethacin)。 3NH3 2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸； H 1-(4-Chlorobenzoyl) -5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acitic acid

HONO2Fe/H+HOHONH2

强力镇痛消炎药，用于治疗风湿性和类风湿性关节炎，毒副作用较严重 OH16、布洛芬 lbuprofen

OH3CO2-(4-异丁基苯基)丙酸

CH3OCl （RS）-2-(4-Isobutylphenyl)propionic acid

用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、骨节炎、咽喉炎、及支气管炎 17、青霉素钠 Benzylpenicillin sodium

H3CNH18、阿莫西林(Amoxicillin) O★SH OOCH3CH3HHOHNOH

19、头孢氨苄(Cefalexin)

HNH2ROHNSRNORH2O 20、诺氟沙星 norfloxacin 临床上用于治疗敏感菌所引起的尿道、肠道等感染性疾病 pKa为2.5、5.2和7.3，水溶液的pH为3.5～5.5O

21、磺胺嘧啶 sulfadiazine

OFOOH 4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺

 （4-Amino-N-2-pyrimidinyl-benzene-sulfonamide） 22、甲苯磺丁脲 Tolbutamide

4-甲基-N-〔（丁氨基）羰基〕苯磺酰胺（N-[(Butylamino)carbonyl]-4- methylbenzenesulfonamide）

降糖药

23、盐酸二甲双胍 Metformin Hydrochloride OOO 1，1-二甲基双胍盐酸盐（N,N-Dimethylimidodicarbonimidic diamide hydrochloride）

NHNH

双胍类的降糖降低餐后血糖；同时能抑制肝糖的产生和输出，有利于控制空腹血糖。并能改善外周组织胰岛素与其受体的结合和受体后作用，改善胰岛素抵抗。Metformin还具有降低血脂、血压，控制体重的作用，成为肥胖伴胰岛素抵抗的2型糖尿病人的首选药。近来，

HMetformin还用于多囊卵巢综合征和非酒精性脂肪肝的治疗 NNNHCl224、维生素 C Vitamin C

NHNH化学名为L（＋）-苏糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯，又名抗坏血酸。

OHHHOOHOOOH

 临床用于预防和治疗Vitamin C缺乏症。

 也用于尿的酸化、高铁血红蛋白症和许多其他疾病。  也广泛用作制药和食品工业的抗氧剂和添加剂。